2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶，可将乙酰基安装到细胞蛋白（如组蛋白、转录因子、核受体和酶）的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明，HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化，在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族（HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109）。HAT 介导许多不同的生物过程，包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关，包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Histone Acetyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Acetyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2345R
    Procyanidin B3 (Standard)

    原花青素 B3 (Standard)

    		Inhibitor
    Procyanidin B3 (Standard) 是 Procyanidin B3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3 (Standard)
  • HY-162997
    KAT6-IN-3 Inhibitor
    KAT6-IN-3 (compund 10) 以竞争性靶向结合 KAT6A 和 KAT6B。
    KAT6-IN-3
  • HY-139861
    CBP/p300-IN-14 Inhibitor
    CBP/p300-IN-14 是一种有效的 CBP/EP300 (赖氨酸乙酰转移酶) 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM (提取自专利 WO2021213521A1，compound 27)。
    CBP/p300-IN-14
  • HY-143339
    CBP/p300-IN-15 Inhibitor
    CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300/CBP 抑制剂，IC50 分别为 2.50 和 28.0 nM。CBP/p300-IN-15 对 OVCAR-3 和 A2780 细胞具有较好的抑制活性，EC50 分别为 0.865 和 2.71 μM。 CBP/p300-IN-15 可用于卵巢癌研究。
    CBP/p300-IN-15
  • HY-159957
    BAY-184 Inhibitor 99.00%
    BAY-184 是一种选择性的口服 KAT6A 和 KAT6B 抑制剂。BAY-184 抑制 KAT6A/KAT6B 活性，IC50 分别为 71 nM 和 83 nM。BAY-184 抑制 ERα 转录活性。BAY-184 抑制多种乳腺癌亚型的细胞增殖，并抑制肿瘤生长。
    BAY-184
  • HY-139149A
    (E/Z)-NiCur
    (E/Z)-NiCur 是 NiCur (HY-139149) 的活性异构体。(E/Z)-NiCur 是一种有效的 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。
    (E/Z)-NiCur
  • HY-169955
    WIZ degrader 8 Degrader
    WIZ degrader 8 (compound 10) 是一种强效且选择性的转录因子 WIZ 分子胶降解剂，可强效诱导 HbF 表达。WIZ degrader 8 可导致 WIZ 降解和诱导 HbF 表达，具有作为镰状细胞病抑制剂的潜力。
    WIZ degrader 8
  • HY-147289
    NSC 698600 Inhibitor
    NSC 698600 是一种有效的 PCAF 抑制剂，其 IC50 值为 6.51 µM (PCAF/H31-21)。NSC 698600 具有较好的抗癌活性，能抑制癌细胞的增殖。
    NSC 698600
  • HY-RS07080
    KAT5 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    KAT5 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 KAT5 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    KAT5 Human Pre-designed siRNA Set A
    KAT5 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-128362
    Ep300/CREBBP-IN-8 Inhibitor
    Ep300/CREBBP-IN-8 (Example 37) 是一种有效的和具有口服活性的 Ep300 和 CREBBP 抑制剂，IC50 分别为 0.014 μM 和 0.018 μM。Ep300/CREBBP-IN-8 可用于癌症研究。
    Ep300/CREBBP-IN-8
  • HY-RS07083
    KAT7 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    KAT7 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 KAT7 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    KAT7 Human Pre-designed siRNA Set A
    KAT7 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-168201
    MJP6412 Degrader
    MJP6412 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 降解剂，对 p300 和 CBP 的 DC50 分别为 1.6 nM 和 1.2 nM。MJP6412 在癌症研究中发挥着重要作用。
    MJP6412
  • HY-161958
    dCE-2
    dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 的 PROTAC，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
    dCE-2
  • HY-163820
    WIZ degrader 4 Degrader
    WIZ degrader 4 (Example 1) 是一种 WIZ 降解剂，AC50 值 为 160 nM。WIZ degrader 4 可用于镰状细胞病 （SCD） 和地中海贫血症的研究。
    WIZ degrader 4
  • HY-N0005R
    Curcumin (Standard)

    姜黄素 (Standard)

    		Inhibitor
    Curcumin (Standard) 是 Curcumin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin (Standard)
  • HY-160260
    EP300/CBP-IN-1 Inhibitor
    EP300/CBP-IN-1 (compound 172) 是一种有效的 EP300/CBP 抑制剂，对 CBP BRD 和 EP300 BRD 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 2.1 nM。EP300/CBP-IN-1 对前列腺癌 CWR22RV1 细胞的增殖具有抑制作用。
    EP300/CBP-IN-1
  • HY-163822
    WIZ degrader 5 Degrader
    WIZ degrader 5 (compound 41) 是一种 WIZ 降解剂，对 293T 细胞中 WIZ 的最大降解率为 88.6%。WIZ degrader 5 可用于镰状细胞病的研究。
    WIZ degrader 5
  • HY-163823
    WIZ degrader 6 Degrader
    WIZ degrader 6 (compound 10) 是一种 WIZ 降解剂，EC50 值小于 0.01 μM 。WIZ degrader 6 可用于镰状细胞病的研究。
    WIZ degrader 6
  • HY-163824
    WIZ degrader 7 Degrader
    WIZ degrader 7 (Example 16) 是一种 WIZ 降解剂，IC50 值 ＜0.01 μM。WIZ degrader 7 可用于镰状细胞病 （SCD） 和地中海贫血症的研究。
    WIZ degrader 7
  • HY-W713313
    3,5-DMA hydrochloride Ligand
    3,5-DMA (3,5-Dimethoxyamphetamine) hydrochloride 是一种由 NAT2 优先催化的烷基苯胺类化合物。3,5-DMA hydrochloride 的代谢速率与 NAT2 乙酰化型变异密切相关。3,5-DMA 有助于用于研究 NAT2 乙酰化型变异在烷基苯胺类致癌物代谢中的作用。
    3,5-DMA hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Acetyltransferase Isoform Comparison

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